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诺华宣布和Bicycle公司合作开发双环肽放射性偶联药物。根据Bicycle公司官网,3月28日,诺华和Bicycle公司宣布将合作开发针对多靶点的放射性偶联药物(BRCs,Bicycle?radio-conjugates)。依据协议,Bicycle公司将利用其专有的噬菌体平台开发BRC所需的双环肽,而诺华将负责BRC的进一步开发、生产和商业化。诺华将资助所有临床前和临床开发以及商业化费用。Bicycle公司将获得5000万美元的预付款,总额最高达17亿美元的开发和商业里程碑付款,以及一定比例的分级销售分成。

Bicycle公司双环肽分子具备高亲和力、高选择性优势。根据Bicycle公司官网,公司正在开发称为Bicycles的双环肽药,用于治疗无现有疗法的疾病。该药物为完全人工合成的短肽,通过小分子支架支撑形成两个环,以稳定其结构。

Bicycles双环肽的结构使之与靶标进行高亲和力、高选择性地结合;该双环肽体积比抗体小50-100倍,这种小尺寸使之能够快速到达肿瘤部位并穿透肿瘤,并快速被代谢掉,且能通过肾脏而不是肝脏排泄,以减少肝毒性。

诺华的已上市药物Pluvicto和Lutathera合计年销售额已过七亿美元,放射性偶联药物前景可期。放射性偶联药物是由放射性同位素与靶向药物偶联而成,选择正确的放射性同位素十分关键,目前各公司主要使用两种类型的同位素,为α发射体和β发射体。虽然制造成本和难度较高,但放射性偶联药物作为一种能高选择性地将辐射定向到肿瘤细胞同时较少伤及健康组织的疗法具备优异的抗肿瘤的潜力,多个小型生物技术公司,以及阿斯利康(AstraZeneca)、拜耳(Bayer)和诺华(Novartis)等大公司都在研究和开发放射性偶联物。诺华作为该领域的领导者之一,目前已有两款射性偶联药物Pluvicto和Lutathera上市,分别获批转移性去势抵抗性前列腺癌和胰腺、胃肠道肿瘤,两款药物2022年合计为诺华公司带来了超过7亿美元的收入。我们认为,随着底层技术持续突破,研发热度持续高涨,放射性偶联药物前景可期。

风险提示。研发进展不及预期,研发失败风险,市场波动风险。

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